MYC是一种无定形的蛋白质，它在大多数人类癌症病例的恶化过程中起着关键作用。加利福尼亚大学河滨分校的研究人员找到了一种能够控制MYC的方法，这为新一代的治疗方法开辟了希望。
在健康的细胞中，MYC指导着转录过程，也就是将遗传信息从DNA转化为RNA，最后转化为蛋白质的过程。UCR的化学副教授Min Xue解释说：“通常，MYC的活动是严格控制的。但在癌症细胞中，它变得过度活跃，并未得到适当的调控。”
Xue指出：“MYC对癌症细胞来说并不像食物，而更像是一种能促进癌症快速生长的类固醇。这就是为什么MYC在所有人类癌症病例中占了75%的原因。”
在项目初期，UCR的研究团队认为，如果他们能降低MYC的过度活跃，就有可能找到一种控制癌症的方法。
然而，寻找控制MYC的方法具有挑战性，因为与大多数其他蛋白质不同，MYC没有固定的结构。Xue说：“MYC基本上就是一团混乱。传统的药物发现流程依赖于明确的结构，而MYC并没有这样的结构。”
在美国化学会期刊上的一篇新论文中，Xue作为主要作者，描述了一种能与MYC结合并抑制其活动的肽化合物。
2018年，研究人员发现，改变肽的刚度和形状可以提高与无结构蛋白质目标（如MYC）的交互能力。
Xue说：“肽可以采取各种形态、形状和姿态。一旦你将它们弯曲并连接形成环，它们就不能采取其他可能的形态，这就降低了它们的随机性。这有助于与MYC的结合。”
在论文中，研究团队描述了一种新型肽，这种肽可以直接与MYC结合，其所谓的亚微摩尔亲和力接近抗体的强度。换句话说，这是一种非常强而具有针对性的交互。
Xue说：“我们提高了这种肽的结合能力，与之前的版本相比，提高了两个数量级。这使其更接近我们的药物开发目标。”
目前，研究人员正在使用脂质纳米颗粒来将肽送入细胞。这些由脂肪分子制成的小球并不适合作为药物使用。因此，研究人员正在开发可以提高导入肽进入细胞能力的化学方法。
一旦肽进入细胞，它就会与MYC结合，改变MYC的物理属性，从而阻止它进行转录活动。
Xue在UC Riverside的实验室开发了用于更好理解生物学的分子工具，并利用这些知识进行药物发现。他对混沌过程的化学一直保持着浓厚的兴趣。
Xue说：“MYC代表着混乱，因为它没有固定的结构。同时，它对许多类型的癌症的直接影响，使它成为癌症药物开发的一个重要目标。我们对于能够把握住MYC感到非常兴奋。”
论文原文：
MYC-Targeting Inhibitors Generated from a Stereodiversified Bicyclic Peptide Library
#免责声明#
①本站部分内容转载自其它媒体，但并不代表本站赞同其观点和对其真实性负责。
②若您需要商业运营或用于其他商业活动，请您购买正版授权并合法使用。
③如果本站有侵犯、不妥之处的资源，请联系我们。将会第一时间解决！
④本站部分内容均由互联网收集整理，仅供大家参考、学习，不存在任何商业目的与商业用途。
⑤本站提供的所有资源仅供参考学习使用，版权归原著所有，禁止下载本站资源参与任何商业和非法行为，请于24小时之内删除!
